卡托普利滴丸

卡托普利。

高血压；心力衰竭。

6.25mg

本品宜在医师指导或监护下应用。

1.较常见的有：①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性;②心悸，心动过速，胸痛;③咳嗽;④味觉迟钝。
2.较少见的有：①蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在 6个月内渐减少，疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。
由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时;③血管性水肿，见于面部及手脚;④心率快而不齐;⑤面部潮红或苍白。
3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

1.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
2.下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
3.用本品期间随访检查：①白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查;②尿蛋白检查每月一次。
4.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增;若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
5.用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
6.用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
7.用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。

1.本品能通过胎盘。
2.本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
3.孕妇吸收ACEⅠ可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用。

曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。

1.与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。
本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。
2.与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。
3.与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
4.与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
5.与其他降压药合用，降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用：与阻滞剂呈小于相加的作用。

药理作用卡托普利为血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂，可以减弱或废除外源性血管紧张素I引起的健康人或动物的血压升高。
动物研究表明卡托普利不改变动物对其他多种药物(血管紧张素II和去甲肾上腺素)的压力反应，提示其作用的特异性。
卡托普利可干扰缓激肽的降解，增加的缓激肽和前列腺素E2的浓度亦有益于卡托普利的治疗作用。
血管紧张素的抑制导致血浆血管紧张素II的减少，通过反馈使血浆肾素活性增高。
血管紧张素II的减少引起醛固酮分泌的减少，引起血钾的轻度升高和钠及液体的丢失。
卡托普利的降压作用持续时间比抑制血浆ACE的作用长。
尚不明确其抑制血管内皮ACE的作用是否长于抑制血浆ACE的作用。
毒性研究生殖毒性对大鼠的生殖力未见损害。
致癌作用小鼠、大鼠每日给予50～1350mg/kg卡托普利2年均未见致癌作用。
本研究中高剂量为人最大推荐剂量(50Kg,450mg)的150倍。
据体表面积折算，小鼠和大鼠的最大剂量分别为人最大推荐剂量的13和26倍。
长期毒性分别对大鼠、犬、小鼠和猴进行为期2年、47周及1年、2年和1年的长期口服毒性研究。
结果显示对造血系统的影响、肾毒性、胃溃疡和视网膜血管病变呈现明显的药物相关性。
剂量为人最大推荐剂量(50Kg,450mg)的50～150倍时可引起小鼠、大鼠和猴血色素和/或血容积的减少。
按体表面积算，该剂量为人最大推荐剂量的5～25倍。
剂量为人最大推荐剂量的8～30倍(按体表面积算为最大推荐剂量的4～15倍)时可引起犬贫血、白细胞减少、血小板减少和骨髓抑制。
大鼠和小鼠血色素和血容积的减少仅在1年时比较明显，继续服用相同剂量，研究结束时该值又恢复正常。
在各剂量水平(8～30倍最大推荐剂量)犬均出现明显的贫血，15和30倍最大推荐剂量出现中度和明显的白细胞减少，30倍最大推荐剂量出现血小板减少。
停药后贫血可逆转。
在1年研究中，死亡或垂死的犬出现骨髓抑制。
然而在一项为期47周的研究中，剂量为最大推荐剂量的30倍，骨髓抑制为可逆的。
按体重计算剂量为最大推荐剂量的7～200倍(按体表面积计算为最大推荐剂量0.6～35倍)的卡托普利可引起小鼠和大鼠肾近球小体增生；在猴产生该毒性的剂量为最大推荐剂量的20～60倍(按体重算，按体表面积算为7～20倍

24个月

国药准字H20061180

企业名称：天津美伦医药集团有限公司