阿司匹林咀嚼片

阿司匹林

2-（乙酰氧基）苯甲酸

结构式名:阿司匹林

分子式:C₉H₈O₄
分子量:180.16

本品为白色片，遇湿气易变质。

1、用于缓解轻度或中度疼痛，如头痛、牙痛。
2、用于缓解感冒引起的发热、咽喉痛。
3、本品具有抑制血小板聚集作用，可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞或其他手术后的血栓形成。

75mg

将药片放于口腔中，充分咀嚼后，用水服下，儿童须在成人指导下用药。
1、用于缓解轻度或中度疼痛以及感冒引起的发热、咽喉痛，剂量如下：
      年龄（岁）     体重（千克）     一次用量（片）  一日次数
       2～4            10～14         1～2     若症状持续存在，
       4～6            16～20         2～3     可每4小时给药一次，
       6～9            22～26         3～4     24小时内给药次数
       9～12           28～32         4～5     不超过5次。
成人及12岁以上儿童     32千克以上     5～8
2、阿司匹林用于抑制血小板聚集：应从小剂量开始：一日一次，按医嘱调整剂量。

一般用于解热镇痛的剂量较少引起不良反应。长期大量用药，尤其当药物血浓度＞200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。
⑴较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃黏膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
⑵中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300μg/L后出现。
⑶过敏反应：出现于0.2%的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症，往往与遗传和环境因素有关。
⑷肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

⑴对本品过敏者禁用；
⑵下列情况应禁用：
①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板减少症；③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

1.阿司匹林用于抑制血小板聚集，需较长期用药，但本品为胃溶制剂，故使用本品长期用于抑制血小板聚集容易发生胃肠道的不良反应，甚至胃肠道的溃疡、出血。目前临床上多用阿司匹林肠溶制剂用于抑制血小板聚集。请患者注意，慎重使用本品。
2.患水痘、流行性感冒的儿童及青少年请在医生的指导下应用本药，以免引起瑞氏综合征（临床上报道与该药有关的罕见的严重的病症）。
3.成人服用本品止痛时连续服用不要超过10天，儿童服用本品止痛时，连续服用不要超过5天。服用本品退热时，除非在医生指导下，否则连续服用不要超过3天。
4.如果疼痛及发热症状持续、加重、新的症状出现、出现红肿请及时就医，这些症状提示病情严重。
5.本品需在医生指导下用于治疗儿童关节炎引起的疼痛。
6.如果咽喉疼痛持续2天以上且伴有发热、头痛、皮疹、恶心、呕吐等症状请立即就医。
7.在扁桃体摘除术或口腔外科手术后7天内，除非在医生指导下否则不要服用本品。
8.如果出现听觉障碍或耳聋，请停用本品并立即就医。将本品放在儿童不能触及的地方。
9.如果服药过量请立即就医。
10.交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对。必须警惕交叉过敏的可能性。
11.对诊断的干扰：
⑴长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；⑵可干扰尿酮体试验；⑶当血药浓度超过130μg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；⑷用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；⑸尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；⑹由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量（小于150mg/日）引起出血的报道；⑺肝功能试验，当血药浓度＞250μg/ml时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减少时可恢复正常；⑻大剂量应用，尤其是血药浓度＞300μg/ml时凝血酶原时间可延长；⑼每天用量超过5g时血清胆固醇低；⑽由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲状腺素（T3）可得较低结果；⑾由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即PSP排泄试验）
12.下列情况应慎用：
⑴有哮喘及其他过敏性反应时；⑵葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；⑶痛风（本品可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；⑷肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑸心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑹肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险；⑺血小板减少者。
13.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

阿司匹林易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用阿司匹林可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用阿司匹林后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用阿司匹林可使妊娠期延长，也有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用阿司匹林而增加了死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低）。
阿司匹林可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度可达173～483μg/ml，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

小儿患者，尤其有发热及脱水者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能与发生瑞氏综合征（Reye`s syndrome）有关，中国尚不多见。小儿用药应慎重，遵医嘱用药。

老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应，老年患者慎用。

⑴与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括：肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
⑵与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
⑶与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。
⑷尿碱化药（碳酸氢钠等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。
⑸尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高，本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。
⑹糖皮质激素（简称激素）可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠道溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
⑺胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。
⑻与甲氨蝶呤（MTX）同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。
⑼丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度＞50ug/ml时即明显降低，＞100～150ug/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

过量中毒表现：①轻度，即水杨酸反应（Salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等；②重度，可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显。

药理学
⑴镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性。
⑵解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。
⑶抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。
毒理学
急性毒性试验：大鼠经口给药的LD₅₀为1500mg/kg；小鼠经口给药的LD₅₀为1100mg/kg。

口服后吸收迅速、完全，在胃内已开始吸收，大部分药物在小肠上部被吸收。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸（salicyluric acid）及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisic acid）。国外试验表明，单次口服本品324mg，约服药后0.81±0.33小时达到血药浓度峰值，峰浓度为25.83±6.04μg/ml。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的差别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。阿司匹林的半衰期为15～20分钟，水杨酸的血浆半衰期为2～3小时，大剂量长期用药时半衰期延长。

密封，在干燥处保存。

聚烯烃塑料瓶，50片/瓶。

暂定二年。

国药准字H20040222

赤峰蒙欣药业有限公司

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