硝苯地平缓释片(Ⅰ)

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月07日
修改日期：2007年07月10日
修改日期：2015年04月03日
修改日期：2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 硝苯地平缓释片(Ⅰ)
英文名称：Nifedipine Sustained-release Tablets
汉语拼音：Xiaobendiping Huanshi Pian

【注册商标】

护佑

【成份】

本品主要成份为：硝苯地平。其化学名称为：2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₈N₂O₆
分子量：346.34
辅料为：乳糖、聚维酮K30、羟丙甲纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)

【性状】

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。

【适应症】

各种类型的高血压及心绞痛。

【规格】

10mg

【用法用量】

口服：一次10～20mg，一日2次。极量，一次40mg，一日0.12g。

【不良反应】

1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。
2.循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。
3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。
4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔：可能出现牙龈肥厚。
6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。

【禁忌】

尚不明确。

【注意事项】

1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。
2.低血压患者慎用。
3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇禁用。

【儿童用药】

儿童禁用。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。
药理学
本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。
本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
毒理学(致癌、致突变及生殖毒性)
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。

【药代动力学】

NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过92%～98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。
NF在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P₄₅₀单氧化酶)作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70%～80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

复合膜包装，每板8片，每盒2板；每板16片，每盒1板；每板16片，每盒2板；每板16片，每盒4板。

【有效期】

36个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局药品标准WS₁-(X-056)-2004Z

【批准文号】

国药准字H32026198

【生产企业】

企业名称：扬子江药业集团江苏制药股份有限公司
生产地址：江苏省泰州市高港区通江东路2号
邮政编码：225321
电话号码：400-988-1999
传真号码：(0523)86976161
网    址：www.yangzijiang.com

【其它内容】

因原试行标准转为正式标准，本品品名现改为硝苯地平缓释片(Ⅰ)，内外包装均有所改变，敬请注意。