红霉素肠溶胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年02月25日
修改日期：2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 红霉素肠溶胶囊
英文名称：Erythromycin Enteric Capsules
汉语拼音：Hongmeisu Changrong Jiaonang

【注册商标】

爱伲泰

【成份】

本品主要成份为：红霉素。
化学名称：红霉素
化学结构式：

分子式：C₃₇H₆₇NO₁₃
分子量：733.94

【性状】

本品内容物为白色或类白色肠溶微丸或颗粒。

【适应症】

1、本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎：溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝组织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。
2、军团菌病。
3、肺炎支原体肺炎。
4、肺炎衣原体肺炎。
5、其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
6、沙眼衣原体结膜炎。
7、淋球菌感染。
8、厌氧菌所致口腔感染。
9、空肠弯曲菌肠炎。
10、百日咳。

【规格】

0.125g(12.5万单位)

【用法用量】

口服。
成人：一日0.75～2g(6～16粒)，分3～4次，儿童：每日按体重20-40mg/kg，分3-4次。
治疗军团菌病：一次0.5～1.0g(4-8粒)，一日4次。预防风湿热复发：一次0.25g(2粒)，一日2次。

【不良反应】

1、胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。
2、肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。
3、大剂量(4g/日)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(＞12mg/L)有关，停药后大多可恢复。
4、过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。
5、其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

【禁忌】

对红霉素类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1、溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
2、肾功能减退患者一般无需减少用量。
3、为获得较高血药浓度，红霉素需空腹(餐前1小时或餐后3～4小时)与水同服。
4、用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
5、患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。
6、对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定；使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
7、因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。
2、本品有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1、本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2、与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同用。
3、本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同用。
4、长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。
5、除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。
6、与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7、大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
8、与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解，与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。

【药物过量】

应及时停药，给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少被消除。

【药理毒理】

药理作用  红霉素属大环内酯类抗生素，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位(“P"位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P"位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P"位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。
毒理研究  本品为低毒。小鼠急性毒性试验，口服半数致死量(LD₅₀)为2.93～3.11g/kg；大鼠口服为＞3g/kg。

【药代动力学】

空腹口服红霉素碱肠溶片250mg后，3～4小时内血药浓度达峰值，平均约为0.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。红霉素有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(V_d)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期(t_1/2)为1.4～2小时，无尿患者的半衰期(t_1/2)可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%-15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L，粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。本品是采用微型包囊新技术生产的肠溶胶囊。单剂量口服500mg本品2小时后，血药浓度即达0.7μg/ml；2.5-3.5小时，在体内的浓度可达到2-2.9μg/ml，半衰期(t_1/2)为3小时(正常人)，AUC_0-∞为7.382μg·ml^-1·h，生物利用度(F)为70%。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

铝塑泡罩包装：12粒/板×2板/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H50021704

【生产企业】

企业名称：天圣制药集团股份有限公司
生产地址：重庆市朝阳工业园区
邮政编码：408300
电话号码：023-62980426
传真号码：023-62980085