依托红霉素混悬液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年01月08日

【药品名称】

通用名称： 依托红霉素混悬液
英文名称：Erythromycin Estolate Suspension
汉语拼音：Yituohongmeisu Hunxuanye

【成份】

本品主要成份为依托红霉素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。
化学结构式如下:

分子式:C₄₀H₇₁NO₁₄·C₁₂H₂₆O₄S
分子量:1056.40
辅料有:琼脂，蔗糖，山梨酸，甜菊甙，持味香精，胭脂红，柠檬黄。

【性状】

本品为桔红色混悬液体。

【适应症】

(1)支原体肺炎；(2)沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎；(3)生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)；(4)军团菌病；(5)白喉(辅助治疗)及白喉带菌者；(6)皮肤软组织感染；(7)百日咳；(8)敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起上呼吸道感染(包括肺炎)；(9)链球菌咽峡炎；(10)李斯德菌感染；(11)风湿热的长期预防及心内膜炎的预防；(12)空肠弯曲菌肠炎，以及淋病、梅毒、痤疮等。

【规格】

10ml：0.125g(以红霉素计)。

【用法用量】

口服，小儿每日按体重30－50mg/kg(相当于2.4—4ml/kg)，分3—4次服用。

【不良反应】

(1)胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。(2)过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率为0.5－1％。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。
因本品可引起黄疸及肝脏损害，常于服药10－14日后发生，有慢性肝病或肝功能损害者，不宜应用。

【注意事项】

(1)患者对一种红霉素过敏或不能耐受时，对其他红霉素品种也可过敏或不耐受。(2)红霉素可通过胎盘而进入胎血循环，浓度一般不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。(3)由于红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时也应考虑利弊。(4)对诊断的干扰：红霉素可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。(5)因菌株对红霉素的敏感性存在一定差异，故应作药敏测定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

儿童用药请遵医嘱。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

(1)红霉素可抑制卡马西平的代谢，导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。(2)红霉素对氯霉素和林可霉素类的效应有拮抗作用，不推荐同用。(3)抑菌剂可干扰红霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如脑膜炎等治疗时，两者不宜同用。(4)长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤宜注意。两者必须同用时华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。(5)除二羟丙茶碱外，红霉素与黄嘌呤类同用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。因此在同用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。

【药理毒理】

本品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍氏菌等也可对本品呈现敏感。
本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t—RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。

【药代动力学】

空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定。蛋白结合率为90％～99％。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血药峰浓度（C_max）于2小时到达，分别为1.4mg/L和4.2/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33％)进入前列腺及精囊中，但不易透过血一脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10％左右。可进人胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5％～20％，母乳中药物浓度可达血药浓度的50％以上。表观分布容积(V_d)为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期(t_1/2β)为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2％～5％的口服量和10％～15％的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg／L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

【贮藏】

遮光、密闭、在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

棕色玻璃瓶，6支／盒。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

WS₁－(X－508)－2003Z

【批准文号】

国药准字H20000630

【生产企业】

企业名称：内蒙古康源药业有限公司
生产地址：内蒙古通辽市甘旗卡
邮政编码：028100
电话号码：0475-5212453
传真号码：0475-5219765
网    址：www.kypharm.com.cn