红霉素栓

【说明书修订日期】

核准日期2007年01月31日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 红霉素栓
英文名称：Erythromycin Suppository
汉语拼音：Hongmeisu shuan

【成份】

本品主要成份及其化学名称:红霉素
其化学结构式为:

分子式:C₃₇H₆₇NO₁₃
分子量:733.94

【性状】

本品为圆锥形的乳白色栓剂。

【适应症】

1.本品作为青霉素过敏患者下列感染的替代选用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风、放线菌病；梅毒；李斯特菌等。
2.军团菌病。
3.衣原体、支原体肺炎。
4.衣原体、支原体所致泌尿生殖系感染。
5.沙眼衣原体结膜炎。
6.淋病奈瑟菌感染。
7.厌氧菌所致口腔感染。
8.空肠弯曲菌肠炎。
9.百日咳等。

【规格】

0.1g(100000单位)

【用法用量】

直肠给药。一次2枚，一日2次。用法：取出药栓，用送药器将药栓塞入肛门2厘米深处为宜，也可戴指套用手指送药。

【不良反应】

1.肝毒性少见，患者可有乏力、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。2.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。3.其他，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。

【禁忌】

1．对红霉素过敏者禁用。2．腹泻患者禁用。3．严重肝功能异常者禁用。

【注意事项】

1.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。
2.对诊断的干扰：红霉素可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
3.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应作药敏测定。
4.如遇气温过高，为防栓剂变软，用前可浸入冷水中冷却片刻使用。可醮食用油或润滑剂后使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.红霉素可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度一般不高，文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡利弊。
2.红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应考虑利弊。

【儿童用药】

应选用10万单位(每枚含红霉素0.1克)规格药栓。小儿按每公斤体重每日用20～30毫克或遵医嘱。
儿童用药用量、用法参考表

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1.红霉素可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。红霉素与芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。红霉素与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢菌素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2.红霉素对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同用。
3.本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效果，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同用。
4.长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。
5.除二羟丙茶碱外，红霉素与黄嘌呤类同用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值呈正比。因此在同用疗程中和疗程后，黄嘌呤类的剂量应予调整。
6.红霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7.大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
8.与洛伐他丁合用时可抑制后者代谢而增加其血浓度，可能引起横纹肌溶解，与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。

【药物过量】

尚不明确

【药理毒理】

本品属大环内酯类抗生素。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。

【药代动力学】

红霉素栓剂的最大血药浓度为2.14μg/ml，达峰时间为2小时。红霉素被吸收后除脑脊液和脑组织外，还广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中浓度高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血浓度的10～40倍以上。在皮下组织中的浓度较高；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母血药浓度的5%～20%，母乳中浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内代谢，半衰期(t_1/2)为1.4～2小时，无尿患者的半衰期(t_1/2)可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环。血或腹膜透析后极少被清除，故术后无需加用。
红霉素栓剂可避免或减轻红霉素对胃肠道的刺激，还可避免口服制剂可能发生的肝脏首过效应。

【贮藏】

密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

材料：PVC/PE复合硬片；规格：7枚/盒。(内附医用聚乙烯指套)

【有效期】

24个月。

【执行标准】

WS1-151-84

【批准文号】

国药准字H21024121

【生产企业】

企业名称：锦州九泰药业有限责任公司
生产地址：辽宁省锦州市太和区太安里41号
邮政编码：121004
电话号码：0416-5179569 0416-5179992 0416-5179051
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