盐酸奥普力农注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2015年4月29日

【药品名称】

通用名称： 盐酸奥普力农注射液
英文名称：Olprinone Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Aopulinong Zhusheye

【成份】

本品主要成份为盐酸奥普力农。
化学名称：1,2-二氢-5-(咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)-6-甲基-2-氧代-3-吡啶氰盐酸盐一水合物
化学结构式：

分子式：C₁₄H₁₀N₄O•HCl•H₂O
分子量：304.74
辅料：枸橼酸、山梨醇。

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

使用其它药物疗效不佳的急性心力衰竭的短期静脉治疗。

【规格】

5ml：5mg(以C₁₄H₁₀N₄O•HCl•H₂O计)

【用法用量】

成人给予盐酸奥普力农注射液时，先按照每公斤体重10μg(10μg/kg)盐酸奥普力农的剂量静脉缓慢注射(盐酸奥普力农注射液原液或其稀释液(用生理盐水或葡萄糖注射液稀释))，注射时间控制在5分钟；此后，按照每分钟每公斤体重0.1～0.3μg(0.1～0.3μg/kg/min)的速度静脉滴注。应根据病情适当增减剂量，必要时可增加剂量至0.4μg/kg/min。一日的总给药量不能超过0.6mg/kg(相当于0.4μg/kg/min持续给药24小时)。
使用本品后120分钟，如患者的临床症状仍未改善时，须停药，并给予妥善处理。
尚缺乏长时间给药的经验，给药时间超过3小时时，不良反应的发生率有增多的倾向。用药时间超过3小时，须密切观察病情。
药物使患者症状改善且患者病情稳定后，应改用其他治疗方法。

【不良反应】

1.重要不良反应
(1)可能发生心室颤动、室性心动过速(包括尖端扭转型室性心动过速)、血压下降，发生率均不足0.1～5%；如出现上述异常，须减量或停止给药，并给予妥善处理。
(2)肾功能障碍  可能出现肾功能障碍，发生率均不足0.1～5%；用药时须密切观察肾功能，如出现异常，须停止给药，并给予妥善处理。
2.其他不良反应
(1)循环系统：心动过速、室上性或室性早搏等心律失常，发生率均不足0.1～5%。用药时须密切观察，如出现上述异常，须减量或停止给药，并给予妥善处理。
(2)消化系统：呕吐，发生率均不足0.1～5%。
(3)精神神经系统：头痛、头沉，发生率均不足0.1～5%。
(4)血液：血小板减少、贫血、白细胞减少或白细胞增多，发生率均不足0.1～5%。
(5)泌尿系统：尿量减少，发生率均不足0.1～5%。
(6)过敏反应：发疹，发生率均不足0.1%。如出现上述异常，须停止给药，并给予妥善处理。
(7)呼吸系统：低氧血症，发生率均不足0.1%。可能与血管扩张有关，如出现上述异常，须减量或停止给药，并给予妥善处理。
(8)其他：发热感，发生率均不足0.1%。

【禁忌】

1.肥厚性梗阻型心肌病患者禁用，可能加重左室流出道狭窄。
2.孕妇或可能妊娠者禁用，参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。

【注意事项】

1．慎用
(1)重症快速型心律失常患者慎用，药物的正性肌力作用和血管扩张作用诱发压力感受性反射，可能导致原有心律失常加重。
(2)重症冠心病患者慎用，药物的正性肌力作用可能导致冠心病加重。
(3)肾功能损伤者慎用，肾功能低下时药物的消除半衰期可能延长；同时也可能使肾功能损伤加重。
(4)严重的低血压患者慎用，药物的扩血管作用可能使血压进一步降低。
(5)老年患者慎用。
2．给药前，须纠正电解质紊乱、体液不足，同时加强呼吸管理。
3．用药期间须监测心率、血压、心电图、尿量、体液和电解质平衡，如有可能监测肺动脉楔压、心输出量和血氧等。
4．给药期间，如患者出现过度的心率加快或血压下降时，可能与过量有关，须减量或停止用药，并给予妥善处理。
5．对于严重的主动脉瓣狭窄、严重的二尖瓣狭窄患者，本品改善心衰的效果可能较差。
6．肾功能受损时，药物的消除半衰期可能延长。此时，静脉滴注的剂量应从0.1μg/kg/min开始，同时须监测心率、血压、心电图、尿量、体液和电解质平衡，如有可能则对肺动脉楔压、心输出量和血氧等进行监测，以免药物过量。
7．对于大量使用利尿剂的患者，可能不足以充分发挥本品的疗效，应予以注意。
8．本品可能产生过度利尿以及低血钾，接受强心苷类药物治疗的患者应予以注意。
9．急性心衰患者可能伴发心律失常，应用本品可能使心律失常发生率增加，应予以注意。
10．本品与坎利酸钾注射剂、尿激酶注射剂、氟氧头孢注射剂混合时，发生配伍变化，禁止混合使用。
11．须根据病情调整本品的滴注速度。通常使用生理盐水和葡萄糖注射液等稀释本品。本品不应与其他注射液混合滴注。
12．安瓶切割：用酒精棉清洁安瓶的切割部位后，再切割安瓶。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇或可能妊娠的妇女禁止使用本品。动物试验发现，怀孕大鼠静脉给药后，胎鼠体重增加减缓，胎鼠骨化延迟。
2.使用本品时禁止哺乳。大鼠静脉给药后，药物可由乳汁排泄。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

老年患者肝肾功能低下者增多，推测这些患者易发生不良反应。故，静脉滴注的剂量应从0.1μg/kg/min开始，同时须监测心率、血压、心电图、尿量、体液和电解质平衡，如有可能则对肺动脉楔压、心输出量和血氧等进行监测，以免药物过量。

【药物相互作用】

1．与盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺等儿茶酚胺类强心药以及盐酸考福新酯(腺苷酸环化酶激活剂)合用时，尽管药物的强心作用相互增强，但是患者发生心律失常的几率增大。
2．国外报道，同类药物(氨力农)与丙吡胺合用时，曾有1例患者出现严重的低血压反应；机制不清。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

盐酸奥普力农是一种磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂，具有正性肌力作用和血管扩张作用，主要通过抑制磷酸二酯酶，使心肌细胞内环磷酸腺苷(cAMP)浓度增高，细胞内钙增加，心肌收缩力加强，心排血量增加。

【药代动力学】

1．血药浓度
健康成人男子(3-4名)5分钟内静脉定速注射1.25～50μg/kg盐酸奥普力农，给药期间血药浓度随给药量而上升，AUC也随给药量而增加。静注后血浆中原药的消除显示二室方式，α相半衰期为7.0分钟，β相为57分钟。

健康成人男子单次静脉注射盐酸奥普力农(相当于奥普力农10μg/kg)的血药浓度变化。(数值为4名平均值)
2．排泄
健康成年男性5分钟内恒速静脉注射盐酸奥普力农(相当于奥普力农2.5-50μg/kg)时，给药后48小时内本品70%-80%以原型从尿中排出。
注：超过10μg/kg的用量为批准外用量。

【贮藏】

室温(25℃以下)保存。

【包装】

玻璃安瓿瓶。1支/盒；2支/盒；5支/盒；10支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

【批准文号】

国药准字H20150028

【生产企业】

企业名称：河北爱尔海泰制药有限公司
生产地址：石家庄高新技术产业开发区泰山街219号
邮政编码：050035
电话号码：0311-89105800
传真号码：0311-89105800
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