注射用双嘧达莫

【药品名称】

通用名称： 注射用双嘧达莫
汉语拼音：Zhusheyong Shuangmidamo
英文名称：Dipyridamole for Injection

【主要成分】

双嘧达莫

【化学名】

2,2′,2″,2′″-[（4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基）双次氮基]-四乙醇

【结构式及分子式、分子量】

分子式:C₂₄H₄₀N₈O₄
分子量:504.63

【性状】

本品为黄色疏松块状物或无定形固体。

【适应症】

诊断心肌缺血的药物实验。

【规格】

10mg

【用法与用量】

用5%或10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。给药速度为0.142mg/（kg·min），静滴共4分钟。

【不良反应】

常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。

【禁忌症】

对双嘧达莫过敏者禁用。

【注意事项】

（1）可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。
（2）不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
（3）与肝素合用可引起出血倾向。
（4）有出血倾向患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

【药物相互作用】

（1）与阿司匹林有协同作用。
（2）本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

【药物过量】

如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

【药理毒理】

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为（1）抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5～1.9μg/d1）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A₂受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多；（3）抑制血栓烷素A₂（TXA₂）形成，TXA₂血小板活性的强力激动剂；（3）增强内源性PGI₂的作用。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5-4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续3个小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性期静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠III周和大鼠128-142周口服试验中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
小鼠口服LD₅₀为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

【药代动力学】

血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

西林玻璃瓶装，10瓶/盒。

【有效期】

暂定一年半。

【批准文号】

国药准字H20041675

【企业名称】

吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司

【企业地址】

吉林省辉南县朝阳镇北山街31号

【邮政编码】

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