布地奈德粉雾剂

【说明书修订日期】

核准日期：2008年5月13日
修改日期：2013年9月6日

【药品名称】

通用名称： 布地奈德粉雾剂
英文名称：Budesonide Powder for Inhalation
汉语拼音：Budinaide Fenwuji

【成份】

本品主要成份为布地奈德。
化学名称:(22R,S)-16α,17α-亚丁基二氧-11β，21-二羟基-1，4-孕甾二烯-3，20-二酮)
化学结构式:

分子量:430.5
分子式:C₂₅H₃₄O₆

【性状】

本品为供吸入用胶囊，内容物为白色粉末。

【适应症】

支气管哮喘。

【规格】

0.2mg

【用法用量】

吸入给药剂量应个体化，根据患者原先的哮喘治疗状况，推荐使用本品的起始剂量和最高剂量见下表。
在重度哮喘和哮喘加重期时，每天剂量分3-4次给予可能对某些患者有益。

	原有治疗	推荐起始剂量	最高推荐剂量
成人	无激素治疗	一次0.2-0.4mg,一日一次;或一次0.1-0.4mg,一日二次	一次0.8mg,一日二次
	吸入糖皮质激素	一次0.2-0.4mg,一日一次;或一次0.1-0.4mg,一日二次	一次0.8mg,一日二次
	口服糖皮质激素	一次0.4-0.8mg,一日二次	一次0.8mg,一日二次
6岁和6岁以上儿童	无激素治疗	一次0.2-0.4mg,一日一次;或一次0.1-0.2mg,一日二次	一次0.4mg,一日二次
	吸入糖皮质激素	一次0.2-0.4mg,一日一次;或一次0.1-0.2mg,一日二次	一次0.4mg,一日二次
	口服糖皮质激素	一次0.2-0.4mg,一日一次	一次0.4mg,一日二次

注意:当哮喘控制后，所有患者都能减量至最低有效维持剂量。
维持剂量的剂量范围:
成人一日0.1-1.6mg
儿童一日0.1-0.8mg
一日剂量通常分为1-2次给予，成人和患轻中度哮喘的儿童(6岁起)，其所需维持剂量为一日0.1-0.4mg者，可考虑一日给药一次，对未使用糖皮质激素治疗和使用吸入糖皮质激素能很好地控制住哮喘的患者，起始用药可一日一次，用药时间为早晨或夜间，若哮喘症状恶化，应增加给药频度和一日剂量。
药物由患者吸入而到达肺中，因而指导患者通过吸嘴用力深度吸气是很重要的。
为减少真菌性口炎，应指导患者在每次吸药后用水漱口。

【不良反应】

通常情况下可能会发生下列不良反应
●轻微喉部刺激、咳嗽和声音嘶哑。
●有口腔和咽部念珠菌感染的报告。
●速发和迟发的过敏性反应，包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管性水肿、支气管痉挛。
●精神病症如神经紧张、坐立不安、抑郁以及行为紊乱也有发生。
极少的病例用吸入糖皮质激素治疗会发生皮肤肿胀。
极少数病例，有支气管痉挛现象发生。
极少数病例吸入糖皮质激素后，出现全身糖皮质激素效应。如肾上腺功能减退，由剂量、治疗时间、合并使用或原来的激素用量以及个人的敏感性决定的。

【禁忌】

对布地奈德或乳糖有过敏史的病人禁用。

【注意事项】

1、不应试图靠吸入布地奈德快速缓解哮喘急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强抗炎治疗，如吸入较高剂量的布地奈德或口服一疗程的糖皮质激素。
2、以吸入治疗替代全身糖皮质激素用药，有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病，如鼻炎、湿疹。这些过敏性疾病须以全身的抗组胺药及局部剂型控制症状。
3、对于由全身给药过渡到吸入给药的患者，最初，本品应和患者常用的口服糖皮质激素维持剂量合用，约一周后，口服剂量逐渐减至可能的最低剂量。口服激素减量速度要慢，同时需特别观察，在这段HPA抑制期，当患者受到创伤、手术或感染(尤其是胃肠道炎)或处于其他伴有严重电解质丢失的情况，患者可表现出肾上腺功能不全的症状和体征，此时，尽管本品可以控制哮喘或COPD的症状，但所推荐的治疗剂量供给全身的糖皮质激素低于正常生理量，不能提供这些急症状态所必需的盐皮质激素活性。在撤除期，一些患者有非特异性的不适感，如肌痛、关节痛，个别病例中，如患者有乏力、头痛、恶心或呕吐，则需疑及全身性的糖皮质激素功能不全，对于这些患者，有时需暂时增加口服激素剂量。
4、肝功能下降可轻度影响布地奈德的清除。
5、肺结核患者使用本品可能需慎重考虑。
6、长期使用布地奈德粉雾剂的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就应该确定用药剂量至最小有效剂量。
7、遵循医嘱用药，切勿超过处方量，有时为了达到最佳效果，须进行两周的正规治疗，如果发现药效明显下降，请及时就诊。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对怀孕的妇女除非有特别需要的原因，否则不建议使用，在怀孕的动物实验资料中，布地奈德会产生胚胎发育不正常。目前尚未有人体相关资料的证据。如果怀孕期间无法避免使用类固醇治疗，应优先考虑使用吸入性类固醇，因为与等强度治疗气喘之口服类固醇剂量相比，吸入性制剂的全身性副作用远低于口服制剂，目前尚无布地奈德经母乳分泌的资料。

【儿童用药】

医生应密切监测通过任何途径使用糖皮质激素的儿童的生长发育，权衡激素治疗及其对哮喘控制的益处与可能的对生长的抑制之间的利弊。

【老年用药】

老年患者使用本药时，应在医生指导下进行。

【药物相互作用】

没有观察到布地奈德与其他治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物产生相互作用，酮康唑(一种强大的细胞色素P450 3A抑制剂，皮质类固醇的主要代谢酶)能增加口服给药的布地奈德的血浆水平。在建议的剂量下，西咪替丁的存在对口服布地奈德的代谢作用产生轻微的影响，此作用没有临床意义。

【药物过量】

急性过量甚至是超量不会产生临床效应，但长期过量使用时，会产生全身的糖皮质激素效应。例如可能出现肾上腺皮质机能亢进或肾上腺抑制。

【药理毒理】

本品为非卤代化糖皮质激素。动物诱发实验显示：布地奈德具有较强的抗过敏和抗炎作用，能缓解速发性及迟发性过敏反应所引起的支气管阻塞。对气道高反应性患者，布地奈德能降低气道对组胺和乙酰胆碱的反应。本品还可以预防运动性哮喘的发作。急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用如体重下降、淋巴组织及肾上腺萎缩比其他糖皮质激素弱或与其他糖皮质激素相当。经过六个不同的试验测试系统评价，致突变试验为阴性，无致畸、致癌作用。

【药代动力学】

吸入布地奈德很快被吸收并在吸入30分钟内血浆浓度达峰值。文献报道布地奈德通过都保(一种专利吸入装置)吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的25-35%，约相当于定量气雾剂的2倍，全身生物利用度大约为输出剂量的38%，其中1/6来自经口吞咽的部分。尚无布地奈德通过本品装置吸入后的肺内沉积量和全身生物利用度数据。
布地奈德分布容积为3L/Kg，血浆蛋白结合率约为85-90%。布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90%生物转化为低糖皮质激素活性代谢物，主要代谢产物6-β-羟-布地奈德和16-α-羟-泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。
布地奈德主要通过CYP3A4酶的催化代谢后清除。布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。在尿液中，检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高(大约1.2lL/min)，静脉给药后的血浆清除半衰期约2-3小时。
在临床治疗剂量，布地奈德的药代动力学是与剂量成正比例的。
在儿童和肾功能衰竭病人，布地奈德的药代动力学特征尚无资料。在肝病患者，布地奈德的暴露剂量可能会增高。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

高密度聚乙烯瓶包装，
(1)30粒/瓶；
(2)60粒/瓶；
(3)30粒/瓶，内配一个药粉给药器；
(4)60粒/瓶，内配一个药粉给药器。

【有效期】

24个月

【执行标准】

局颁标准YBH05402008

【批准文号】

国药准字H20080316

【生产企业】

企业名称：上海信谊百路达药业有限公司
生产地址：上海市崇明长征总公司科技园区
邮政编码：202174
电话号码：021-53960809
传真号码：021-53960999
网址：http://www.sinepromod.com

【附件】

如何使用粉雾吸入器：
1.将胶囊平放入胶囊孔，推入使用胶囊没入孔中。
2.转动旋钮，使胶囊壳倍碰开，药粉进入给药器中。
3.用力从吸药口吸入药粉。
4.打开旋盖，将空胶囊壳从侧面排除。