酮洛芬胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：

【药品名称】

通用名称： 酮洛芬胶囊
英文名称：KetoprofenCapsules
汉语拼音：TongluofenJiaonang

【成份】

本品主要成份为酮洛芬。
化学名称：α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。
化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₄O₃
分子量：254.29

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

【适应症】

用于各种关节炎、强直性脊柱炎引起的关节肿痛、以及各种疼痛，如痛经、牙痛、术后痛和癌性痛等。

【规格】

50mg

【用法用量】

口服。风湿痛一次50mg（1粒），一日3～4次。最大用量一天200mg（4粒）；痛经一次50mg（1粒），每6～8小时1次。

【不良反应】

1.胃肠道反应较常见，如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等，严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。
2.过敏反应：过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛（过敏性）等。
3.眼：视力模糊、视网膜出血。
4.心血管系统：心律不齐、血压升高、心悸。
5.中枢神经系统：头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。
6.肝肾：肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。
7.血液系统：鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。
8.其他：水潴留（体重增加快、尿量减少、面部水肿等）、口腔炎、多汗等。

【禁忌】

1.对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏者禁用。
2.有活动性消化性溃疡者禁用。
3.孕妇及哺乳妇女禁用。

【注意事项】

1.交叉过敏：对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，本品可有交叉过敏反应。
2.对诊断的干扰：
（1）由于本品对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长3～4秒；
（2）本品可使血钠浓度降低，血红蛋白及红细胞压积降低；
（3）本品可致血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及氨基转移酶升高；
（4）由于本品在尿中代谢产物的干扰，可影响尿17-羟皮质醇（17-OHCS）的测定结果。
3.有下列情况者应慎用：
（1）原有支气管哮喘者，用药后可加重；
（2）心功能不全、高血压，用药后可致水潴留、水肿；
（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障碍及血小板功能异常），用药后出血时间延长，出血倾向加重；
（4）有消化道溃疡病史者，应用本品时易出现胃肠道副作用，包括产生新的溃疡；
4.肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多，甚至导致肾功能衰竭。
5.本品用于肝硬变患者尤应慎重，因血中游离药物浓度可升高，必要时可用最小有效量，并应密切监测。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低，导致血药浓度升高及半衰期延长，因而需注意剂量调整。

【药物相互作用】

1.饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
2.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
3.与呋噻米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。
4.与维拉帕米、硝苯啶同用时本品的血药浓度增高。
5.本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。
6.本品可增强抗糖尿病药（包括口服降糖药）的作用。
7.本品与抗高血压药同用时影响后者的降压效果。
8.本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血药浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
9.本品不应与丙磺舒同用，因后者可导致本品血药浓度增高，而有引起中毒的危险。
10.本品不应与阿司匹林同用，因后者也可降低本品的蛋白结合率，降低本品结合物的形成及排出。

【药物过量】

大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生，但较少见。服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸药或（和）利尿剂，并给予检测及其他支持治疗。

【药理毒理】

1.药理：本品为芳香基丙酸衍生物，属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用，从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一样可引起疼痛。缓激肽还可引起子宫收缩，故本品用于痛经，主要是通过抑制缓激肽，从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。
2.毒理：急性毒性实验结果：大鼠经口LD₅₀为101mg/kg。

【药代动力学】

口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢，但吸收仍较完全。一次给药后约1～2小时血药浓度达峰值，不到1天即达稳定状态。血浆蛋白结合率99%（老年人可较低）。半衰期T_1/2为1.6～4小时（平均3小时），60%于24小时内自尿中排出，主要以葡糖醛酸结合物形式排出，以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%～50%。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

聚乙烯塑料瓶装，50mg/粒。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

国家药品标准：WS-10001-（HD-0998）-2002

【批准文号】

国药准字H11022117

【生产企业】

企业名称：北京曙光药业有限责任公司
生产地址：北京市朝阳区建国路管庄
邮政编码：100024
电话号码：010-65459308
传真号码：010-65459318
网址：www.bjsgyy.com