盐酸丁咯地尔注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月20日
修改日期：2007年09月07日

【警告】

对本品中任何成份过敏者禁用。急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。脑出血及有出血倾向或近期有大量失血患者禁用；分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。严重肾功能不全者(肌酐清除率＜30ml/min)。

【药品名称】

通用名称： 盐酸丁咯地尔注射液
英文名称：Buflomedil  Hydrochloride  Injection
汉语拼音：Yansuan Dingluodi＇er  Zhusheye

【成份】

本品主要成份是盐酸丁咯地尔，其化学名称为:4-(1-吡咯烷基)-1-(2，4，6-三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐。
其结构式如下:

分子式:C₁₇H₂₅NO₄·HCl
分子量:343.85
辅料:氯化钠

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

1、外周血管疾病：间歇性跛行、雷诺综合征、Burger综合征、血管性痉挛。
2、慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降或注意力不集中、定向力障碍等。

【规格】

10ml：100mg

【用法用量】

静脉缓慢滴注。每日1次，每次0.1～0.2g，稀释于250～500ml葡萄糖注射液或生理盐水中静脉滴注，或遵医嘱。

【不良反应】

胃肠不适(胃灼热感、胃痛、恶心)、头痛、头晕、嗜睡、失眠、四肢灼热刺痛感、皮肤潮红或瘙痒。罕有心悸、房颤、血清肌酐水平升高，尿量增加、月经量改变、高血压、鼻出血和银屑病的报道。过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。
神经系统不良反应为：痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。
心血管不良反应为：心动过速、低血压、心律不齐、血液循环停止。

【禁忌】

1、对本品中任何成分过敏者禁用。
2、急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。
3、脑出血及有出血倾向或近期有大量失血患者禁用；分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。
4、严重肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)。

【注意事项】

1、丁咯地尔使用有一定的危险性，不能超过最大用量使用。
2、肝肾功能不全患者慎用本品，必须使用本品时应减少剂量或遵医嘱。
3、由于本品通过肾脏排泄，因此使用前必须检查肌酐清除率，使用中进行定期检查：
——肾功能正常者至少每年检查1次。
——肌酐清除率低于正常的患者、65岁以上和体重不足50kg患者至少每年2次。
4、正在服用降压药患者慎用本品。
5、本品可引起头晕、嗜睡等症状，驾驶车辆及操作机械者不宜服用本品。
6、不要与丁咯地尔口服制剂同时使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇(尤其是妊娠三个月内的孕妇)、哺乳期妇女避免使用。

【儿童用药】

儿童避免使用

【老年用药】

老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄率减慢，应酌情减量。

【药物相互作用】

与降血压药物合用时可能引起血压过度降低，应注意。

【药物过量】

在有意或意外过量用药的情况下，迅速(约15分钟)出现神经系统症状(癫痫发作/癫痫持续状态)，随后可能会出现心血管症状(窦性心动过速，低血压，严重室性心律失常，传导阻滞，尤其是室性传导阻滞)，患者可能迅速发展成昏迷甚至血液循环停止。这些与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。
患者应紧急送医院急救，按药物过量进行对症抢救治疗，应立刻给予辅助呼吸，并进行神经和心电图监护。

【药理毒理】

本品为α-肾上腺素受体拮抗剂，可松弛血管平滑肌，扩张血管，减少血管阻力，并有较弱的钙拮抗作用。另外，本品还具有改善红细胞变形性，抑制血小板聚集，改善微循环，增加氧分压的作用。

【药代动力学】

盐酸丁咯地尔经静脉给药后，广泛分布于体液和组织中，经肝脏代谢清除，半衰期约3小时。盐酸丁咯地尔主要以原形和芳香环去甲基的代谢物由尿中排出。盐酸丁咯地尔的血清蛋白结合率与血药浓度有关；血药浓度为0.5mg/L时，血清蛋白结合率为81%；血药浓度为5mg/L时，血清蛋白结合率为25%。

【贮藏】

密闭保存

【包装】

安瓿，10ml×5支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家标准YBH32672005

【批准文号】

国药准字H20058847

【生产企业】

企业名称：吉林康乃尔药业有限公司
生产地址：吉林市高新区深圳街95号
邮政编码：132013
电话号码：0432-4665160   4641841
传真号码：0432-4667606