注射用醋酸丙氨瑞林

【说明书修订日期】

核准日期：2006年10月26日
修改日期：2007年05月11日

【警告】

运动员慎用

【药品名称】

通用名称： 注射用醋酸丙氨瑞林
英文名称：Alarelin Acetate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Cusuan Bing'anruilin

【成份】

醋酸丙氨瑞林
化学名称：5-氧代脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-丙氨酰-亮氨酰-精氨酰-脯氨酰-乙胺的醋酸盐
化学结构式：5-oxoPro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ala-Leu-Arg-Pro-NHCH₂CH₃,CH₃COOH
分子式：C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂.nC₂H₄0₂
分子量：1227.39
所用辅料为甘露醇、右旋糖酐20、注射用水。

【性状】

本品为白色冻干疏松块状物或粉末。

【适应症】

用于治疗子宫内膜异位症。

【规格】

(1)25μg(2)150μg。

【用法用量】

皮下或肌内注射，月经来潮的第1～2天开始治疗，一次150μg，每天一次，或遵医嘱。制剂在临用前用2ml灭菌生理盐水溶解。3～6月为一个疗程。

【不良反应】

可出现因低雌激素状态引起的症状，如潮热、阴道干燥、性欲改变、情绪改变，体重变化、乳房缩小或胀痛、色素沉着，以及口干、头晕乏力、胸闷、恶心、皮疹、注射部位硬结等。停药后症状消失。

【禁忌】

孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用；对（GnRH）或类似物过敏者禁用。

【注意事项】

1、撤药时除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外，其余病人均需采用逐步撤药的方法。
2、如用药期间出现淋漓出血，应咨询医生调整剂量，剂量可调至每日200μg，皮下注射或肌内注射。
3、用药期间应采取有效的避孕措施（但禁用甾体激素避孕药）。
4、如疗程超过6个月以上应注意可能发生骨质丢失。
5、对于以往曾使用过本品或其他（LHRH）类似物治疗患者、有长期饮酒或吸烟史等患者，有骨质疏松症家族史者或长期服用可导致骨质丢失药物（例如皮质激素或抗惊厥药物）患者，若需使用本品应慎重权衡利弊。
6、对于有抑郁症的患者，使用本品应密切注意情绪的变化。
7、出现全身性皮疹应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【老年用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项试验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品为人工合成的促性腺激素释放激素（GnRH）的九肽类似物，用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素（LH）和促卵泡素（FSH），引起卵巢源性甾体激素短暂升高；重复用药可抑制垂体释放LH和FSH，使血中的雌二醇水平下降，达到药物去卵巢的作用，这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。

【药代动力学】

本品人体药代动力学研究结果:

动物实验表明,本品与血浆蛋白结合率为27%～35%，组织分布中以肾脏最高，其次是肝脏、性腺和垂体，药物可从胆汁分泌，24h内在体内完全代谢分解，并全部从尿和粪中排出，其中80%由尿中排出。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

西林瓶装，每盒10瓶。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2005版二部

【批准文号】

（1）国药准字H20041093（2）国药准字H20041094

【生产企业】

企业名称：马鞍山丰原制药有限公司
生产地址：马鞍山经济技术开发区梅山路1503号
邮政编码：243000
电话号码：0555-2109092
传真号码：0555-2109093