雌二醇凝胶

【说明书修订日期】

核准日期：2009.05.26
修订日期：2016.09.17

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 雌二醇凝胶
英文名称：Estradiol Gel
汉语拼音：Ci'erchun Ningjiao

【成份】

本品主要成份为雌二醇。
化学名称：雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇。
化学结构式：

分子式：C₁₈H₂₄O₂
分子量：272.39

【性状】

本品为乳白色凝胶。

【适应症】

1、绝经期综合症如潮热、出汗、失眠、急燥等症状。(自然绝经、手术或药物绝经)。
2、各种原因所致卵巢功能失调、雌激素水平低落。
3、对雌激素水平下降的妇女有预防尿钙丢失、保护骨量、减少骨质疏松发生和降低骨折率的作用。

【规格】

40g:24mg

【用法用量】

每天早晨或晚间涂半剂量尺于手臂、肩部、头颈部、腹部或大腿部及脸部，涂后约二分钟即干，无刺激、无色或乳白色无味，沐浴后使用最好。本品需在医生指导下使用。

【不良反应】

偶有报道涂抹部位皮肤发红、刺激或轻度短暂的红斑。遇到这种情况，应涂抹于其他部位，如这种不良反应继续，则应考虑停止治疗。
本品全身不良反应非常少见，但口服雌二醇报道有下列不良反应：
泌尿-生殖道：子宫纤维肉瘤增大，宫颈粘液过度产生。
胸部：乳房疼痛，增大和乳汁分泌。
胃肠道：恶心。
中枢神经系统：偏头痛、头痛和情绪变化。

【禁忌】

1、妊娠或哺乳期妇女禁止使用。
2、乳腺或生殖道癌症者禁用，乳腺增生及子宫肿瘤者慎用。
3、深静脉血栓或有静脉血栓史者禁用。
4、卟淋症患者禁用。
5、子宫内膜增生、未诊断的阴道出血禁用。
6、严重心、肝、肾疾病者禁用。

【注意事项】

1、本品勿涂于乳房、外阴及粘膜部位。
2、长期应用可能增加子宫内膜癌发生的危险性。
3、乳房病患者或有乳腺癌家族史者慎用。
4、高血压或有高血压家族史患者应定期监测血压。如在用药过程中出现血压升高，则应中止应用本品。
5、流行病学调查发现，激素替代治疗与静脉血栓发作的危险性增加相关。
6、使用一个周期无效者停用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠及哺乳期妇女禁止使用本品。

【儿童用药】

本品不推荐在儿童中使用。

【老年用药】

尚无本品在老年中应用的安全性和有效性研究资料。

【药物相互作用】

患者应避免使用强烈的皮肤清洁剂(如苄烷铵)，酒精含量高的洁肤品(收敛剂、防晒油)和角质层分离剂(如水杨酸、乳酸)，避免使用任何影响皮肤的药物(如细胞毒药物)。

【药物过量】

很高剂量可引起乳房疼痛或宫颈粘液过度产生，但急性药物过量未见报道，本品过量可引起恶心和停药后出血。本品无特异的拮抗剂。

【药理毒理】

雌二醇是育龄妇女卵巢分泌的受体水平活性较高的雌激素。绝经后，卵巢功能衰竭，雌二醇的生成几乎停止，从而引起血管运动障碍，体温调节不稳定，临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。雌二醇吸收入血后，使血中雌二醇浓度升高到卵泡早期水平，作用于靶器官，从而使上述症状明显减轻或消失。

【药代动力学】

国内药代动力学研究受试者包括18名50-65岁绝经3年以上的妇女，每天涂抹规定剂量(1剂量尺，相当于2.5克，含雌二醇1.5毫克)共14天，采用放射免疫分析方法测定本品的血浓度，测得的药代动力参数：AucSS为518.2±151.3ng·h/l，C_max为38.2±12.0ng/l，T_max为4.1±3.2h，稳定谷浓度C_max为16.2±5.9ng/l，平均稳态C_av为21.6±6.3ng/l。
国外药代动力学研究显示，大面积皮肤上应用本品约10%经皮肤吸收入血；在皮肤表面积400-750cm²范围上每日用本品2.5克-5克，约3-5天雌二醇血中水平逐渐增加并达到稳定，同时使血中雌二醇和雌酮的绝对浓度相当，经皮途径给药避免首过效应，不仅可以使雌二醇和雌酮维持生理比例，而且可以减少肝脏蛋白质生物合成的影响。

【贮藏】

遮光、密闭，阴凉处保存(不超过20℃)。

【包装】

铝质药用软膏管包装，40g/支。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH17422004-2016Z

【批准文号】

国药准字H20051153

【生产企业】

企业名称：健民集团叶开泰国药(随州)有限公司
生产地址：湖北省随州高新技术产业园区
邮政编码：441300
电话号码：0722-3581168  4009602338
传真号码：0722-3587218
注册地址：湖北省随州高新技术产业园区
网    址：www.jmyktgy.com