夫西地酸滴眼液

【说明书修订日期】

核准日期：2005年11月18日
修改日期：2007年5月26日
          2011年9月29日
          2015年7月15日
          2017年6月27日

【特殊标记】

外
外用药品

【药品名称】

通用名称： 夫西地酸滴眼液
商品名称：夫司名 Fucithalmic
英文名称：Fusidic Acid Eye Drops
汉语拼音：Fuxidisuan Diyanye

【成份】

本品主要成份为夫西地酸，含1%w/w无水夫西地酸(半水化物)，加入苯扎氯胺作为防腐剂。
化学名称：反-16α-羟基-3β,11β-二羟基-4β，8β,14α-三甲基-18-去甲基-5β，10α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸半水合成物
化学结构式：

分子式：C₃₁H₄₈O₆，1/2H₂O
分子式：525.7

【性状】

本品为白色混悬液。

【适应症】

用于敏感菌引起的急性细菌性结膜炎。

【规格】

5g:50mg(1%)

【用法用量】

每次一滴，每12小时一次。用药至少持续到症状消除后2天。

【不良反应】

不良反应频率的估计是根据临床试验和自发报告数据的汇总分析。
根据临床试验的汇总数据，即包括了2499名接受夫西地酸滴眼液治疗的眼部感染(包括急性结膜炎)的患者，不良反应的发生频率是11.3%。
治疗期间最频繁报告的不良反应是局部各种反应，例如：疼痛、瘙痒和眼内/眼周刺激/不适，大约在8.5%的患者中发生，其次是视物模糊，在大约1.2%的患者中发生。上市后少数患者中报告了血管性水肿。
按照MedDRA SOC列出了各种不良反应，并且从报告频率最高的个体不良反应开始。在每个频率组内，按严重性降序列示不良反应。
非常常见≥1/10
常见≥1/100且＜1/10
不常见≥1/1,000且＜1/100
罕见≥1/10,000且＜1/1,000
非常罕见＜1/10,000
各类免疫系统疾病
不常见≥1/1,000且＜1/100：超敏反应。
眼器官疾病
常见(≥1/100且＜1/10)：视物模糊(一过性)
不常见(≥1/1,000且＜1/100)：眼睑水肿，流泪增加。
罕见(≥1/10,000且＜1/1,000)：结膜炎加重
皮肤及皮下组织类疾病
不常见≥1/1,000且＜1/100：血管性水肿，皮疹。
罕见≥1/10,000且＜1/1,000：荨麻疹。
全身性疾病及给药部位各种反应
常见(≥1/100且＜1/10)：用药部位疼痛(包括眼睛烧灼感和眼睛蛰刺感，用药部位瘙痒，用药部位不适或者刺激。

【禁忌】

对夫西地酸或者夫西地酸钠或者任何赋形剂存在超敏反应。

【注意事项】

配戴隐形眼镜者用药时应事先取下镜片。
已经报告了使用夫西地酸会发生细菌耐药性。与所有抗生素一样，延长或重复使用夫西地酸可能导致抗生素耐药风险的增加。
夫西地酸滴眼液治疗期间，不应佩戴隐形眼镜。微晶夫西地酸可能导致隐形眼镜刮花或者角膜划伤。
夫西地酸滴眼液含苯扎氯铵，可能导致眼刺激和软性隐形眼镜变色。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇
    关于妊娠暴露的临床数据有限。这一数据和动物研究以及夫西地酸全身和局部用药的多年临床经验数据中，未见到夫西地酸有致畸作用。
    由于夫西地酸滴眼液的全身暴露可忽略，预期在妊娠期间不太可能产生影响。因此，只有在充分权衡本品获益大于风险的前提下，方可考虑使用。
哺乳期妇女
    由于夫西地酸在哺乳女性中的全身暴露量可忽略，预期不太可能对哺乳期新生儿/婴儿产生影响。因此，在充分权衡本品获益大于风险的前提下，可考虑使用。

【生育力】

目前尚无关于生育力的夫西地酸滴眼液临床研究数据。由于夫西地酸滴眼液的全身暴露量可忽略不计，预期不太可能对育龄女性产生影响。

【儿童用药】

未进行该项临床研究且无可靠参考文献。

【老年用药】

未针对老年患者用药进行临床研究，但在多数临床研究中包括老年患者，因而夫西地酸滴眼液可用于老年患者。

【对驾驶和操作机器能力的影响】

夫西地酸滴眼液用药后可能导致一过性视物模糊。暂时性的视物模糊或其他视力干扰可能会影响驾驶和操作机器的能力。如果在滴眼后出现视物模糊，患者必须等待视力恢复后再驾驶或操作机器。

【药物相互作用】

夫西地酸的结构与其他抗生素不同，因此与其他抗生素无交叉耐药性和交叉过敏性，也不被青霉素酶分解失活。

【药物过量】

一支5g管装夫西地酸滴眼液(50mg)中，夫西地酸的总量不超过获批的口服含夫西地酸产品的总日剂量。辅料的浓度太低，不构成安全性风险。因此，不太可能发生用药过量。

【药理毒理】

本品为抗微生物类制剂，通过阻断延伸因子G(EF-G)与核糖体和GTP(三磷酸鸟苷)的结合中止细菌蛋白的合成过程中的能量供应，从而抑制细菌蛋白的合成。夫西地酸对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性球菌有效，对肠杆菌科和真菌无效。
临床应用过程中夫西地酸没有出现与其他抗生素的一般交叉耐药性，原因可能是因为夫西地酸的结构式与其他抗生素的不同。体外试验表明染色体耐药多样株对夫西地酸有正常的敏感性，其耐药机理可能是由于靶位(EF-G)发生了突变。不过，他们比亲代菌株生长缓慢，并且致病性较低，表明菌株出现一定的缺陷性。最近在某些区域，从脓包病患者身上首先鉴别得到了一株质粒决定型的耐药克隆。如此在其他病人组中发现菌株的频率还不清楚。耐药机制是对目标结合位点的竞争性结合。
对于夫西地酸的EUCAST和CLSI敏感折点还没有被确定，局部使用的抗生素一般没有设定敏感折点。特别是在治疗严重感染时，单个菌属的获得性耐药的发生率可能因为地域和时间的不同而不同，并且对当地的耐药信息是必须了解的。如果必要，在当地有至少几种感染对药物的效用出现流行性的耐药性，应征求专家的建议。

一般易感染菌	金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌)，棒状杆菌属，梭状芽孢杆菌属，丙酸菌属，莫拉菌属，奈瑟菌属。
可能的获得性耐药菌	表皮葡萄球菌，溶血性(不动杆菌)，葡萄球菌，溶血性葡萄球菌。
固有耐药菌	化脓性链球菌*#，无乳链球菌#，草绿色链球菌#，肺炎链球菌*#，流感(嗜血)杆菌*#，肠球菌，肠杆菌科，绿脓假单孢菌。

^*已经批准的适应症的临床有效性浓度(MIC～8μg/ml)
^#因检验方法(培养基中的血浓度)，链球菌和嗜血杆菌被报道为非易感染的(MIC～8μg/ml)
临床前数据表明对人体无特殊危害。

【药代动力学】

夫西地酸滴眼液的处方保证了与结膜囊更长时间的接触，每日两次的给药剂量保证了夫西地酸在泪液中充分的浓度。单次给药夫西地酸滴眼液后1,6,12小时后夫西地酸在泪液中的浓度分别为3～40,3～10,和0～6μg/ml,根据给药方式的不同，生物半衰期的范围为1.4～7.3小时。给药后一小时内，眼房水中夫西地酸水平为0.30μg/ml(单次给药和0.8μg/ml(多次给药)，至少能够维持12小时。给药夫西地酸滴眼液后全身的夫西地酸浓度没有被检测到。

【贮藏】

密闭，置凉暗干燥处保存。

【包装】

5克/支铝制管，聚乙烯管口及螺帽。

【有效期】

36个月

【执行标准】

进口药品注册标准JX20110114

【批准文号】

进口药品注册证号：H20171044

【生产企业】

【持证商】
企业名称：Amdipharm Limited
地址：Temple Chambers, 3 Burlington Road, Dublin 4, Ireland
电话：+353 (0)1 697 1640
传真：+353 (0)1 697 1642
【生产企业】
企业名称：LEO Laboratories Ltd
爱尔兰利奥制药有限公司
地址：Cashel Road,Dublin 12,Ireland
电话：+353 -1-4908924
传真：+353 -1-4901606

【不良反应报告】

上市后的疑似药品不良反应请报告给：
企业名称：利丰医药商贸(上海)有限公司
地址：上海市闵行区宜山路2000号20幢8楼A区
电话：010-81031893-333
传真：010-85221723