更昔洛韦滴眼液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月19日
修改日期：2010年09月03日
修改日期：2010年09月21日
修改日期：2013年03月18日
修改日期：2017年05月15日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 更昔洛韦滴眼液
英文名称：Ganciclovir Eye Drops
汉语拼音：Gengxiluowei Diyanye

【注册商标】

晶明

【成份】

化学名称：9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤。
化学结构式：

分子式：C₉H₁₃N₅O₄
分子量：255.21

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

广谱抗疱疹病毒药。用于治疗单纯疱疹性角膜炎。

【规格】

8ml：8mg

【用法用量】

滴入眼睑内，一次2滴，每2小时一次，一日给药7～8次。

【不良反应】

滴眼可引起轻度眼睑水肿、结膜充血、疼痛和烧灼感等症状，减少用药次数后能耐受继续治疗。9家临床单位进行单、双盲法治疗单疱性树枝状、地图状、盘状等三型角膜炎268例，总有效率85.4%，而不良反应发生率仅0.96%。

【禁忌】

对更昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】

精神病患者及神经中毒症状者慎用；严禁过量用药，在启用后最多可使用四周。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

因未进行专项研究，孕妇及哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

因未进行专项研究，故本品不推荐用于儿童。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

因未进行专项研究，尚不清楚滴眼液与其它滴眼液的相互作用；但文献报道更昔洛韦静脉给药与肾毒性药物(如两性霉素B、环孢素)同用时可能增强肾功能损害，使本品经肾排出量减少而引起毒性反应；与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22%，其药时曲线下面积增加约53%，因而易产生毒性反应；与亚胺培南-西司他丁同用可发生全身抽搐；应避免与氨苯砜、喷他咪、氟胞嘧啶、长春碱、多柔比星、甲氧苄啶、磺胺类及核苷类药物合用，可能会增加更昔洛韦的毒性。故使用本品应避免与上述药物同用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

·药理作用：
更昔洛韦(GCV)对疱疹病毒具有广谱抑制作用，对巨细胞病毒作用最强，对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韦对HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸更昔洛韦，后者再通过细胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韦。三磷酸更昔洛韦是单纯疱疹病毒DNA聚合酶的强抑制剂，它作为病毒DNA聚合酶的底物与酶结合并掺入病毒DNA中去，因而终止病毒DNA的合成。
·毒理研究：
·遗传毒性：
更昔洛韦在浓度分别为50～500mg/ml和250～2000mg/ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。
·生殖毒性：
更昔洛韦静脉给药，对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性，并对家兔有致畸作用。更昔洛韦在人用静脉给药推荐剂量，可能引起致畸和胚胎毒性。
·致癌性：
小鼠经口给予更昔洛韦剂量为20和1000mg/kg/日时，有致癌作用(以AUC计算，分别约相当于人静脉给予推荐剂量5mg/kg/日的0.1和1.4倍)。当剂量为1000mg/kg/日时，显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖组织(卵巢，子宫，乳腺，阴蒂腺和阴道)及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20mg/kg/日时，轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg/日(以AUC计算，相当于人用剂量的0.01倍)时，未观察到致癌作用。除了肝脏的组织细胞肉瘤，更昔洛韦引起的肿瘤一般为上皮或血管源性，虽然小鼠的包皮腺、阴蒂腺、前胃和副泪腺在人类没有相应的组织部位，但应考虑更昔洛韦对人体有潜在的致癌作用。
本品为更昔洛韦滴眼液，日给药量不超过0.64mg，一般应不会产生遗传毒性、生殖毒性及致癌作用。

【药代动力学】

未进行眼局部给药的药代动力学研究；据文献资料报道，更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g，血药浓度值可达到1.0～1.2mg/L，静脉滴5mg/kg(一小时内)则为8.3～9.0mg/L。空腹服药后，生物利用度为5%，进食后服药则为6%～9%。本药在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘及进入眼内组织。在脑脊液内的浓度为同期血药浓度的7%～67%，分布容积(Vd)达0.74L/kg。蛋白结合率低，为1%～2%。本药经静脉滴注的半衰期(t_1/2β)为2.5～3.6小时，口服则为3.15～5.5小时，肾功能减退者可分别延长至9～30小时(静注)和15.7～18.2小时(口服)。药物在体内不代谢，主要以原形经肾排泄，可经血液透析或腹膜透析清除。

【贮藏】

遮光，密闭，在10℃以上保存。

【包装】

聚酯药用滴眼剂瓶装，8ml/支，每小盒装一支或两支。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH04962004

【批准文号】

国药准字H20041429

【生产企业】

企业名称：湖北远大天天明制药有限公司EBE PHARMACEUTICAL CO.，LTD.
生产地址：湖北省武汉市经济技术开发区高新技术工业园28号
邮政编码：430056
电话号码：027-59409625
传真号码：027-59409608
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