氨来呫诺口腔贴片

【说明书修订日期】

核准日期：2008年3月18日
修订日期：2011年8月17日

【药品名称】

通用名称： 氨来呫诺口腔贴片
商品名称：立克邦
英文名称：Amlexanox Oral Mucoadhesive patch
汉语拼音：Anlaitienuo Kouqiang Tiepian

【成份】

本品主要成份为氨来呫诺。
化学名称为：2-氨基-7-异丙基-5-氧-5H-[1]苯吡喃基-[2，3-b]吡啶-3-羧酸
化学结构式为：

分子式：C₁₆H₁₄N₂O₄
分子量：298.30

【性状】

本品为蓝色与类白色上下双层片。

【适应症】

适用于治疗免疫系统正常的成人及12岁以上青少年的口腔溃疡。

【规格】

2mg。

【用法用量】

一旦发现有溃疡出现就应使用本品，一日4次，最好是在早餐、午餐、晚餐后和睡前80分钟，清洁口腔后使用。每个口腔溃疡处用一片，一次最多用三片。持续用药至溃疡愈合，但用药不超过10天。如用药10天后仍无明显的愈合或疼痛减轻，应咨询医生。使用方法详见使用说明。

【不良反应】

国外临床试验中，患者(n=409)出现的不良反应包括用药局部疼痛(7.1%)、灼烧感(2.7%)、刺激感(1.5%)、非特异反应(1.2%)和异样感(0.7%)，出现的全身不良反应包括恶心(1.0%)、头痛(1.5%)、咽喉痛(0.2%)，个别患者出现肝功能异常(2.0%)。国外上市后应用报道，有9.8%的患者用药后出现用药部位疼痛和烧灼感，小于2%患者出现用药部位刺激性和异样感。

【禁忌】

对氨来呫诺或本品中其它成分过敏者禁用。

【注意事项】

1、尽可能在口腔溃疡一出现就使用本品，一日四次连续使用。最好是在早餐、午餐、晚餐后和睡前80分钟清洁口腔后涂用。应确保贴片紧贴溃疡处。
2、在有多处溃疡的情况下，每处溃疡使用一片。一次最多使用三片。
3、用药前，将手洗净并擦干，特别是直接接触溃疡的指尖，然后将贴片类白色面贴于溃疡处，并轻压。贴片应紧贴溃疡处。极少数情况下，患者感觉贴的效果不太理想，可重新贴，并在贴后轻压数秒，再移开手指。如果出现皮疹或接触性黏膜炎应停止用药。
4、使用氨来呫诺贴片后应立刻洗手。
5、为保证药物能在睡觉前分散至患处，患者在睡前80分钟内不能用药。
6、用药1小时内，患者应避免进食。
7、用药后20－80分钟内，药物会完全分散至口腔的溃疡处。由于贴片贴的位置不同，以及贴后口腔的活动情况不同，药物完全分散至患处的时间会有所不同。当药物分散至患处时，患者会感觉到口腔中有微小的颗粒。这些颗粒可安全地吞咽。
8、持续用药至溃疡愈合。如用药十天后仍无明显的愈合或疼痛减轻，应咨询医生。
9、置于12岁以下的儿童不易触及处。
10、本品对抽烟者的作用尚不明确。
11、为避免误吸贴片，推荐睡前80分钟使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

给予大鼠和兔的剂量高达300mg/kg/天(以体表面积计算，分别约为人体用药剂量的70倍和45倍)，试验结果显示：氨来呫诺对大鼠和兔的生殖力没有损害，而且对胎儿也无损害。但是，在怀孕妇女中，尚未进行充分和良好的对照试验。因为动物的生殖研究并不总能代表人类，因此妇女在妊娠期间只有必需时才使用本品。
氨来呫诺会在大鼠的乳汁中出现，因此哺乳妇女慎用。

【儿童用药】

本品无12岁以下儿童使用经验。由于存在误吸的危险，不推荐在12岁以下的患者中使用本品。

【老年用药】

本品用于老年患者的安全性和有效性尚未建立。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

尚无用药过量的报告。用药过量将导致肠胃不适，如恶心、呕吐和腹泻。

【临床试验】

经随机、双盲、安慰剂对照的国内外临床研究显示，氨来呫诺口腔贴片每天用药4次连续用药5天具有加速溃疡愈合的作用。

【药理毒理】

体外研究表明氨来呫诺是肥大细胞、中性粒细胞和单核细胞的炎症介质(组胺和白三烯)形成和/或释放的有效抑制剂。
致癌、致突变、生殖损害：大鼠口服两年、小鼠口服18个月氨来呫诺未出现致癌性。细菌诱变试验、鼷鼠淋巴瘤细胞试验及小鼠微核试验结果为阴性。在氨来呫诺达到人用剂量70倍时，对大鼠的生殖和生育能力并无显著影响。

【药代动力学】

口腔使用一片和三片氨来呫诺贴片后，血清浓度峰值分别为45.4ng/ml(N＝14)和168ng/ml(N＝3)，AUC_0-24分别为258ng.hr/ml和258ng.hr/ml。
氨来呫诺贴片一天4次，连用三天后，于第四天用药前测血药浓度，其血清浓度范围为5ng/ml至79ng/ml，与给药2小时后的血清浓度范围相似。使用两片氨来呫诺贴片，给药前和给药后的血清浓度范围分别为5ng/ml至164ng/ml和5ng/ml至117ng/ml。给药后的血清浓度水平接近或稍稍高于给药前，使用一片氨来呫诺贴片，使用前和使用后血清浓度的平均值分别为9.8ng/ml和16ng/ml，使用两片氨来呫诺贴片，使用前和使用后血清浓度的平均值均为44ng/ml。

【贮藏】

密封，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

【包装】

双铝复合包装，6片/板，1板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

YBH02832008

【批准文号】

国药准字H20080173

【生产企业】

企业名称：四川琦云药业有限责任公司
生产地址：四川省宣汉县东乡镇琦云东路199号
邮政编码：636150
电话号码：0818-5263999
传真号码：0818-5269527
网址：www.qyyy365.com

【附件】

使用说明：

1、用药前后洗手，口腔清洁后，轻轻用棉签将溃疡面弄干

2、手指稍微湿润，蓝色面放置于指尖，轻轻将白色贴面粘贴于溃疡患处

3、轻压2～3秒钟，蓝色保护层不会与接触皮肤粘连

4、药物在患处局部持续释放，不影响饮水和进食，不必揭下