卡泊三醇搽剂

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月28日
修改日期：2010年10月22日
          2018年05月23日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 卡泊三醇搽剂
商品名称：达力士
英文名称：Calcipotriol Scalp Solutiom
汉语拼音：Kabosanchun Chaji

【成份】

本品主要成份为卡泊三醇
化学名称：9,10-开环胆甾-24-环丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24三醇水合物
化学结构式：

分子式：C₂₇H₄₀O₃H₂O
分子量：430.6

【性状】

本品为无色的微带粘性的澄明液体。

【适应症】

头皮银屑病。

【规格】

0.005%(30ml：1.50mg)

【用法用量】

将本品少量涂于头部患处皮肤，早晚各一次。每周用量不可超过60ml。当患者还同时使用达力士软膏和乳膏时，卡泊三醇总量每周不超过5mg(相当于100g达力士软膏或乳膏)。1ml达力士搽剂相当于1g达力士软膏或乳膏。

【不良反应】

常见的不良反应有各种皮肤反应，尤其是用药部位反应。高钙血症和变态反应鲜有报道。
达力士搽剂的临床数据显示，不良反应在患者中发生率约为25%。

代谢和营养障碍
非常罕见(＜1/10000，包括孤立事件)	高钙血症，高钙尿症
皮肤和皮下组织紊乱
非常常见(＞1/10)	烧灼感，刺痛
常见(＞1/100和＜1/100)	瘙痒症，皮肤刺激，皮肤干燥，红斑，皮疹*
不常见(＞1/1000和＜1/100)	接触性皮炎，湿疹，银屑病恶化
非常罕见(＜1/10000，包括孤立事件)	皮肤色素沉着**，皮肤色素减退**，光敏反应，荨麻疹，面部水肿，眼周水肿，血管性水肿

*已报道过的多种不同的皮疹，如：鳞状皮疹，红斑，斑丘疹，脓疱疹。
**色素沉着和减退都是暂时的。

【禁忌】

对本品任何成份过敏者及钙代谢失调者应禁用。

【注意事项】

达力士搽剂可能对面部皮肤有刺激作用，应避免直接用于面部。建议病人用后洗手，以免无意中将药物带到面部。
由于缺乏数据，有严重肾功能不全或严重肝脏功能失调的患者应避免使用本品。
如果用药超过最大周剂量，可能发生高钙血症。停药后可很快恢复正常。
达力士搽剂因含有丙二醇，可能会引起皮肤刺激。
在使用达力士治疗期间。建议患者限制或避免过度暴露在自然光或人工光下。只有在医生和患者均认为潜在的利益大于潜在的风险，局部卡泊三醇用药可与紫外照射联用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验未发现本品有致畸作用，但在孕妇和哺乳期妇女中用药的安全性尚来确定，不确定卡泊三醇是否通过乳汁排泄，因此不应在妊娠和哺乳期使用。

【儿童用药】

因儿童用药的安全性、有效性、剂量尚未完全确定，本品不应用于儿童。

【老年用药】

老年患者用药尚没有具体的临床实践经验。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

过量使用本品(超过推荐用量)可能导致血清钙升高，停用药后可很快恢复正常。

【药理毒理】

药理作用：
本品为维生素D衍生物卡泊三醇的外用制剂，能抑制皮肤细胞(角朊细胞)增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。
毒理研究：
本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D₃的1,100。
对小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有致皮肤癌的风险。
在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，药物剂量水平分别为9，30和90mg/m²/天(分别相当于对60kg的成人最大推荐日剂量的0.25，0.84，2.5倍)，观察到减少UV照射皮肤，出现皮肤癌降低的现象(仅在雄性大鼠中有统计学意义)，提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现与临床的相关性尚不明确。

【药代动力学】

动物药代动力学研究表明口服给药经肝脏代谢，半衰期很短，人肝脏匀浆体外实验显示人的代谢途径与鼠，豚鼠，兔相似，主要代谢物无药理活性。卡泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。

【贮藏】

室温保存(15℃至25℃)；本品有可燃性，应远离火源；应置于儿童无法取到的地方。

【包装】

聚乙烯瓶，30毫升/瓶

【有效期】

24个月

【执行标准】

进口药品注册标准：JX20180091

【批准文号】

进口药品注册证号：H20150664

【生产企业】

企业名称：LEO Pharma A/S
          丹麦利奥制药有限公司
地址：55 Industriparken DK-2750 Ballerup Denmark
电话：+45-44-923800
传真：+45-44-923015
名称：上海励奥医药咨询有限公司
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网址;www.leo-pharma.cn