盐酸芦氟沙星胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2006年06月13日
修改日期：2007年07 月19日

【药品名称】

通用名称： 盐酸芦氟沙星胶囊
英文名称：Rufloxacin Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Ya nsuan Lufushaxing Jiaonang

【成份】

本品主要成份为盐酸芦氟沙星。其化学名为9-氟-10-(N-4-甲基哌嗪基)-7-氧-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3，de][1，4]苯并噻嗪-6羧酸盐酸盐，
其化学结构式为:

分子式:C₁₇H₁₈FN₃O₃S·HCL
分子量:399.87

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为黄色粉末。

【适应症】

用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

【规格】

0.1g(按C₁₇H₁₈FN₃O₃S计)

【用法用量】

口服：一次0.2g(相当于2粒)，一日1次首剂量加倍为0.4g、相当于4粒)。疗程5～10日。对前列腺炎的疗程可达4周。

【不良反应】

1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氨增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

【禁忌】

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【注意事项】

1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿PH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者应慎用，需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/分钟，宜隔天使用。
4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
5.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显。均需权衡利弊后应用，并调整剂量，
6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7.本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力，因此驾驶员或机器操作者应慎用。
8.使用本品过程中，若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生，应立即停药并采取适当的治疗措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】

本品对婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年用药】

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

【药物相互作用】

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t/_1/2β)延长，血药浓度升高，出现荼碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。
3.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。
5.丙磺舒可减少本品白肾小管分泌约50%，台用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t/_1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。
7.含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品具广谱抗菌作用，对革兰阴性菌具良好抗菌作用，包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有-定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。本品为杀菌剂，通过作用干细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑聿UDNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】

口服吸收迅速而完全，健康志愿者单剂量口服0.2g后，血药峰浓度(C_max)约为2.3mg/L，达峰时间约为3小时。血消除半衰期(t/_1/2β)长，约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N-去甲基芦氟沙星及硫-氧芦氟沙星，前者含量约为2%，后者含量极少，两种代谢产物均有-定的抗菌活性。本品主要以原形自肾排泄．约为50%，胆汁排泄占1%，以代谢物排出量约占2%，另有部分经肠管壁的跨上皮给泌液进肠道，再经粪便排泄。

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】

铝塑泡罩包装，6粒/板，8粒/板。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

WS₁-(X-386)-2004Z

【批准文号】

国药准字H20030022

【生产企业】

企业名称：湖北四环制药有限公司
生产地址：武汉经济开发区绿岛科技园
邮政编码：430056
电话号码：027-84297678  13317160018
传真号码：027-84297725
网址：www.hbsh.cn