盐酸布比卡因注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2007年1月28日
修改日期：2008年5月15日
2010年10月1日
2012年10月1日
2015年3月2日
2015年12月1日

【药品名称】

通用名称： 盐酸布比卡因注射液
英文名称：Bupivacaine Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Bubikayin Zhusheye

【成份】

本品主要成份为盐酸布比卡因，化学名称：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物。辅料为氯化钠、氢氧化钠、注射用水。
结构式：

分子式：C₁₈H₂₈N₂O·HCl·H₂O
分子量：342.91

【性状】

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】

用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

【规格】

按C₁₈H₂₈N₂O·HCl计5ml：25mg

【用法用量】

(1)臂丛神经阻滞，0.25%溶液，20-30ml或0.375%溶液，20ml(50-75mg)；
(2)骶管阻滞，0.25%溶液，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5%溶液，15-20ml(75-100mg)；
(3)硬脊膜外间隙阻滞时，0.25%-0.375%可以镇痛，0.5%可用于一般的腹部手术等。
(4)局部浸润，总用量一般以175-200mg(0.25%，70-80ml)为限，24小时内分次给药，一日极量400mg；
(5)交感神经节阻滞的总用量50-125mg(0.25%，20-50ml)；
(6)蛛网膜下隙阻滞，常用量5-15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。

【不良反应】

(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等，如果出现严重副反应，可静脉注射麻黄碱或阿托品。
(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应，一旦发生心肌毒性几无复苏希望。

【禁忌】

本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)本品毒性较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5)，心脏毒性症状出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏甚为困难。
(2)局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献，故尚不明确。

【儿童用药】

12岁以下小儿慎用。

【老年用药】

未进行该项试验且无可靠参考文献，故尚不明确。

【药物相互作用】

与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。

【药物过量】

使用时不得过量，过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。

【药理毒理】

为酰胺类长效局部麻醉药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2-3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿,对循环和呼吸的影响较小，对组织无剌激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。对β-受体有明显的阻断作用。无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。

【药代动力学】

一般在给药5-10分钟作用开始，15-20分钟达高峰，维持3-6小时或更长时间。本品血浆蛋白结合率约95%。大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄，仅约5%以原形随尿排出。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃安瓿5支装

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部、药品补充申请批件(批件号2014B00655)

【批准文号】

国药准字H31022840

【生产企业】

企业名称：上海禾丰制药有限公司
生产地址：中国(上海)自由贸易试验区金沪路805号
邮政编码：201206
电话号码：021-50312222
传真号码：021-58544545