盐酸多奈哌齐胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年01月05日
修改日期：2010年07月26日
          2015年12月01日
          2017年04月10日

【药品名称】

通用名称： 盐酸多奈哌齐胶囊
商品名称：赛灵斯
英文名称：Donepezil Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Duonaipaiqi Jiaonang

【成份】

盐酸多奈哌齐
化学名称：(±)-2-[(1-苄基-4-哌啶基)甲基]-5，6-二甲氧基-1-茚酮盐酸盐
结构式：

分子式：C₂₄H₂₉NO₃·HCl
分子量：415.95

【性状】

本品胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【适应症】

用于轻、中度老年性痴呆的治疗。

【规格】

5mg。

【用法用量】

口服。
初始用量每次5mg，每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg，仍每日一次(此为最大推荐剂量)。

【不良反应】

本品的不良反应主要表现为恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠、肌肉痉挛、疲乏等。多数不良反应是短暂、轻微和一过性的。

【禁忌】

对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物过敏的病人禁用。

【注意事项】

麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。
本品因其药理作用可对心率产生迷走神经样作用，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾患的病人应慎用。
因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用本品。
胆碱酯酶抑制剂可能增加胃酸的分泌，因此对有溃疡病史或同时服用非甾体抗炎药的患者，应密切注意可能出现的胃出血。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

因本品对孕妇的安全性尚不明确，也不明确本品是否可通过乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女慎用本品。

【儿童用药】

不推荐儿童应用。

【老年用药】

按推荐剂量应用。

【药物相互作用】

1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的诱导剂苯妥英、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。
2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。
3.本品未发现对茶碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢有干扰。
4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。

【药物过量】

本品过量会引起胆碱能危象，表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥等。应使用一般支持疗法，并给予阿托品类抗胆碱药治疗。

【药理毒理】

药理作用
盐酸多奈哌齐为可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，对乙酰胆碱酯酶的抑制作用有很强的选择性，本品对脑内乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对存在于中枢神经系统外的丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1000倍。
本品通过抑制乙酰胆碱酯酶，使直接参与神经传递的突触间中的乙酰胆碱含量增加，产生治疗效果。
毒理研究
未进行该项实验，且无可靠参考文献。

【药代动力学】

本品口服1～3小时后达到最大的血药浓度，血药浓度与药时曲线下面积随剂量增加而增加，药物的半衰期平均为50小时，每日单剂量给药，平均在起始治疗三周内达稳态血药浓度。达到稳态血药浓度后，本品的血药浓度及相应的药代动力学参数在一天内几乎无变化。食物及服药时间不影响药物吸收。
本品约95%与人血浆蛋白结合，主要由干细胞色素P450酶系中3A4和2D6代谢。本品及其代谢产物在体内存在10天以上。
本品以原型药物及代谢产物经肾和消化道排泄，本品及其代谢产物不进入肝肠循环。肝肾功能不全不影响治疗剂量。

【贮藏】

遮光，密封，干燥处保存。

【包装】

铝塑板 (1)7粒/板/盒：(2)4×7粒/板/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

国家药品标准WS-785(X-630)-2001-2016Z

【批准文号】

国药准字H20030106

【生产企业】

企业名称：西安海欣制药有限公司
生产地址：西安市高新区科技一路32号
邮政编码：710075
电话号码：029-88384898
传真号码：029-88384372
网    址：www.xianhaixin.com