特康唑阴道栓

【说明书修订日期】

核准日期：2009年09月23日
修改日期：2013年01月01日
修改日期：2014年01月15日
修改日期：2015年12月01日

【特殊标记】

外

【药品名称】

通用名称： 特康唑阴道栓
英文名称：Terconazole Vaginal Suppositories
汉语拼音：Tekangzuo Yindao Shuan

【注册商标】

友达
SHYNDEC

【成份】

化学名称：顺-1-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]-苯基]-4-(1-甲基乙基)哌嗪。
化学结构式：

分子式：C₂₆H₃₁Cl₂N₅O₃
分子量：532.47

【性状】

本品为白色或类白色栓。

【适应症】

局部治疗外阴阴道念珠菌炎。

【规格】

80mg

【用法用量】

阴道用药。每晚睡前置入阴道深处，一次1枚(80mg)，一日1次，连续用3日。
用药方法：使用前先洗净手及外阴，从塑壳包装上撕下栓粒1枚，从下端将前、后塑片分开，小心拉开，使二塑片分离，取塑料指套二只，分别套在食指和拇指上，取出栓粒，圆锥头部分朝向阴道，轻轻塞入，并用带套食指将栓粒推入阴道深部。

【不良反应】

不良反应包括阴道瘙痒、疼痛、烧灼感，以及头痛、心慌、腹痛、腰酸、发热，程度为轻度至中度。

【禁忌】

对特康唑或栓剂组份过敏者禁用。

【注意事项】

1、在使用过程中，如出现过敏、严重刺激、发热、发冷、类似流感症状时停止使用本品。
2、由于栓剂处方中的基质可与某些橡胶或植物乳胶反应，因此不推荐与阴道避孕套同时使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尽管阴道内的吸收有限，但孕妇在妊娠的前三个月仍应在医生指导下权衡利弊使用。尚不清楚特康唑是否可以从人乳中分泌，因此哺乳妇女使用本品时应慎重。

【儿童用药】

尚缺乏在儿童中使用的安全性和疗效资料。儿童慎用。

【老年用药】

临床研究目前尚未包括足够多的65岁及其以上年龄段的研究数据来判断老年用药是否有别于年轻患者用药。其他一些临床经验报道尚不能认为老年用药与年轻患者用药有所不同。

【药物相互作用】

1、本品的疗效不受口服避孕药的影响；
2、在使用本品的同时，应停止使用其它与本品治疗作用相同或类似的药物。

【药物过量】

尚无报道。

【药理毒理】

1、药理作用：特康唑是三唑类抗真菌药，系细胞色素P-450的抑制剂，可以抑制甾醇14-α-脱甲基酶，造成14-甲基甾醇的累积，抑制真菌麦角甾醇的生物合成，诱使细胞膜通透性发生变化，导致真菌死亡。与咪唑类抗真菌药相比，特康唑具有以下特点：
(1)由于增加了一个氮原子和较长的侧链，使其与细胞色素P-450中的Fe原子结合更牢固。
(2)特康唑的立体结构(顺式有效)使之与真菌细胞膜的磷脂层接触并牢固结合，因此比易通过细胞膜的咪唑类药物作用强且长效。
(3)特康唑在3×10^-9mol时就能抑制白念珠菌麦角甾醇的生物合成，而在浓度为10^-5mol时未见对肝微粒体细胞色素P-450呈现抑制作用。较高选择性提示本品不易影响阴道内正常菌群。
2、毒理研究：大鼠口服特康唑LD₅₀：雄性1741mg/kg；雌性849mg/kg。狗口服特康唑LD₅₀：雄性1280mg/kg；雌性≥640mg/kg。
体外微生物突变(Ames)试验和体内小鼠胚细胞染色体断裂(微核)试验，均表明特康唑无致突变作用。
雌性大鼠口服40mg/kg/天(25倍于人的阴道给药剂量)，连续三个月，未见对生殖的危害作用。大鼠口服特康唑40mg/kg/天或皮下注射20mg/kg/天，未见有致畸作用。兔和大鼠口服20～40mg/kg，会出现胚胎毒性，如大鼠出现形态变小，幼鼠存活率降低，粪便减少，骨胳骨化迟缓，骨胳变形发生率增加。安全性评价未考虑特康唑经阴道扩散进入羊膜，而使胎儿暴露在药物中的可能性，以及特康唑经阴道仍有一定量的吸收，故怀孕头三个月不要使用特康唑阴道栓，除非医生认为病人必需使用。
本品每天一次，每次1g，连续使用7天对家兔阴道无局部刺激性。
本品是否随人乳分泌尚不清楚。动物试验结果表明：母鼠口服特康唑40mg/kg后授乳，鼠仔在产后头几天里存活率降低，体重与对照组无明显差异。由于许多药物可随人乳分泌，可能对授乳婴儿产生不利。如鉴于药物对母体的必要性，应由医生决定间断哺乳还是间断用药。儿童用药的安全性尚未公布。

【药代动力学】

本品未在中国人中进行药代动力学研究，以下数据来源于国外临床研究。
人体药代动力学的研究表明，健康妇女每天使用5g 0.8%特康唑阴道霜(相当于40mg特康唑)，连续7天，每天血药浓度达峰时间为6.6h，峰浓度平均值为5.9ng/ml。此结果表明药物全身吸收少，且无蓄积。患者与健康妇女药代动力学无差别。口服¹⁴C标记的特康唑30mg，血液中原药消除半衰期为6.9小时，血浆中特康唑对总的放射性AUC之比为0.6%。总放射性从血液中消失的半衰期为52.2小时。放射性由肾脏排泄量为32～56%，粪便排泄量为47～52%。特康唑具有高的蛋白结合率(94.9%)，其结合程度依赖于血药浓度。

【贮藏】

遮光，密封，在30℃以下保存。

【包装】

聚氯乙烯低密度聚乙烯固体药用复合硬片包装，3枚×1板/盒(内附消毒指套)。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH08482009

【批准文号】

国药准字H20090339

【生产企业】

企业名称：上海现代制药股份有限公司
生产地址：上海市嘉定区南翔镇昌翔路111号
邮政编码：201802
电话号码：400-820-8212，021-69177770
传真号码：021-69178827