来昔决南钐[153Sm]注射液

【特殊标记】

放射性物质

【药品名称】

通用名称： 来昔决南钐[¹⁵³Sm]注射液
英文名称：Samarium[153Sm] Lexidronam Injection
汉语拼音：Laixijuenanshan [153Sm] Zhusheye

【成份】

本品主要成份及其化学名称为：钐[¹⁵³Sm]与依地四膦酸形成的螯合物，结构式：来昔决南钐[¹⁵³Sm]五钠盐的化学结构式如下：

分子式：本品离子态分子式为¹⁵³Sm³⁺[CH₂N(CH₂PO₃^2-)₂]₂
分子量：696

【性状】

本品为无色或浅棕色的澄明液体。

【放射性核素半衰期】

46.284小时

【放射性活度和标示时间】

×37MBq；  月  日  时

【内辐射吸收剂量】

注射每37MBq¹⁵³Sm-EDTMP(定位在骨表层)的吸收剂量cGY(rad)

靶组织	每注射单位活度的吸收剂量
	cGY/mCi	mGY/MBq
膀胱	4.55	1.230
骨小染	11.28(1.64)	3.05(0.44)
骨密质	10.51(2.38)	2.84(0.64)
胃	0.064	0.017
小肠	0.078	0.021
上大肠	0.138	0.037
下大肠	0.153	0.041
肾	0.400	0.108
肝	0.104	0.028
肌肉	0.023	0.006
红骨髓	3.82(2.75)	1.03(0.74)
卵巢	0.029	0.008
脾	0.013	0.003
睾丸	0.017	0.004
全身	0.044	0.010

【适应症】

来昔决南钐[¹⁵³Sm]注射液适用于患有成骨性骨转移，核素骨扫描显示有放射性浓聚灶病人的疼痛治疗。

【规格】

每瓶含钐[¹⁵³Sm]的放射性活度为1.85-5.55GBq(50-150mCi)

【用法用量】

组织学证实或临床确诊的恶性肿瘤患者，近期由⁹⁹Tc^m-MDP全身骨显像证实存在多发性成骨转移灶，骨转移灶与对称性部位计数比值大于2，且有明显的骨转移灶部位疼痛。病人的白细胞不低于4.0×10⁹/L，血小板不低于120×10⁹/L(治疗前1-2周内尽量重复测定两次)。每次给药前一周内检查血相(以观察白细胞数和血小板数为主)。病人静脉注射¹⁵³Sm-EDTMP，注射剂量根据病人的体重确定(0.5-1.0×37MBq/Kg体重)，注射前病人应饮500毫升水。给药后12-24小时用SPECT进行前后位及后前位全身骨显像。推荐剂量为0.5-1.0×37MBq/Kg体重。

【不良反应】

大部分病人的死亡和不良反应似乎都与原有疾病相关，但不易分清晚期疾病、癌细胞的骨髓浸润、既往骨髓毒性治疗与本注射液毒性之间的关系。轻度的和自限性的疼痛加剧，可用止痛剂控制。

【禁忌】

对EDTMP或类似膦酸盐过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.除非有临床特征，一般不主张与外照射治疗或化疗同时应用。注射前，应该注意病人当时的临床和血液学状态以及对骨髓毒性治疗剂的骨髓响应情况。前列腺癌和其他癌的转移常伴有弥漫性血管内凝血(DIC)；在治疗血小板计数降低或有弥散性血管内凝血征兆的病人时,要特别小心。
2.应用时需充分水化以促进尿排泄。
3、不适用于脊髓压迫患者的治疗。
4、操作放射性应得到国家相关部门的批准。
5、治疗有效病人,疼痛在注射后1周就开始缓解。最大缓解程度一般发生在注射后3-4周，应该鼓励疼痛缓解的病人减少止痛剂用量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

小于16岁病人的安全性和疗效，尚未建立。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药理毒理】

摄取：注射后血液清除很快，0-0.5h内经尿排出16.9%，0-3h内排出51.6%，0-6h内排出59.1%，6h以后全身存留稳定在40%左右，其中90%为骨摄取，10%为肌肉摄取，肝摄取很少(<1%)，其他脏器和组织摄取更微。骨转移病灶越多，骨摄取的放射性越多。
分布：¹⁵³Sm-EDTMP与蛋白结合小于0.5%。在生理pH下,90%以上的¹⁵³Sm-EDTMP以¹⁵³Sm[EDTMP]^-5形式存在,其余以¹⁵³Sm[EDTMP]^-4形式存在。
血液清除：血液中的放射性以双指数动力学清除。开始30min内,血液中的放射性降到注射剂量的15%(±8%)，t_1/2=5.5min(±1.1min)。30min后，血液中的放射性清除变缓，t_1/2=65.4min(±9.6min)。注射后5h，血液中的放射性低于注射剂量的1%。
代谢：静脉注射的¹⁵³Sm-EDTMP由尿排泄。6h，排泄量达注射剂量的34.5%(±15.5%)。一般骨转移病灶的数目与排泄量成反比。注入的¹⁵³Sm-EDTMP以一个钐原子和一个EDTMP分子组成的单一组分形式排泄。在人体内未检测到¹⁵³Sm-EDTMP的代谢产物。
性别差异：性别不影响¹⁵³Sm-EDTMP的血液动力学、尿排泄和骨摄取。

【药代动力学】

注射后血液清除很快，t_1/2pi=1.1min，t_1/2α=8.2min，t_1/2β=80.4min，0-0.5h内经尿排出16.9%，0-3h内排出51.6%，0-6h内排出59.1%，6h以后全身存留稳定在40%左右，其中90%(即总量的36%左右)为骨摄取，10%(即总量的4%左右)为肌肉摄取，肝摄取很少(<1%)，其他脏器和组织摄取更微。

【贮藏】

置铅容器内，密闭保存。铅容器表面辐射水平应符合规定。

【包装】

密封在管制抗生素瓶内，每个铅罐屏蔽保存1瓶，装入运输用容器内。

【有效期】

按标签上记载日期后为3天。

【执行标准】

WS₁-(X-096)-2005Z

【批准文号】

国药准字H20010679

【生产企业】

企业名称：原子高科股份有限公司
地址：北京市房山区新镇北坊
邮政编码：102413
电话号码：010-69358070
传真号码：010-69358572
网址：http://www.isotope-ciae.com.cn